Стародубцев Алексей Константинович, доктор медицинских наук, профессор, профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней
119991, Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
Alexey К. Starodubtsev, Dr. of Sci. (Med.), Professor of the Department of Clinical Pharmacology and Propaedeutics of Internal Diseases
8, Bldg. 2, Trubetskaya St., Moscow, 119991
Кургузова Дарья Олеговна, ассистент кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней
119991, Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
Daria O. Kurguzova, Assistant Professor of the Department of Clinical Pharmacology and Propaedeutics of Internal Diseases
8, Bldg. 2, Trubetskaya St., Moscow, 119991
Демченкова Елена Юрьевна, кандидат фармацевтических наук, старший научный сотрудник, Федеральное государственное бюджетное учреждение «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Министерства здравоохранения Российской Федерации; ассистент кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней, Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Министерства здравоохранения Российской Федерации (Сеченовский Университет)
119991, Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2,
127051, Москва, Петровский бульвар, д. 8, стр. 2
Elena Yu. Demchenkova, PhD (Pharm.), Assistant Professor of the Department of Clinical Pharmacology and Propaedeutics of Internal Diseases of the Federal State Autonomous Educational Institution of Higher Education “I.M. Sechenov First Moscow State Medical University” of the Ministry of Health of the Russian Federation (Sechenov University); senior scientist in Federal State Budgetary Institution “Scientific Center of Expertise of Medical Devices” of the Ministry of Health of the Russian Federation
8, Bldg. 2, Trubetskaya St., Moscow, 119991,
8, Bldg. 2, Petrovsky Boulevard, Moscow, 127051
Дроздов Владимир Николаевич, доктор медицинских наук, профессор, профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней
119991, Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
Vladimir N. Drozdov, Dr. of Sci. (Med.), Professor of the Department of Clinical Pharmacology and Propaedeutics of Internal Diseases
8, Bldg. 2, Trubetskaya St., Moscow, 119991
Сереброва Светлана Юрьевна, доктор медицинских наук, главный научный сотрудник, Федеральное государственное бюджетное учреждение «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Министерства здравоохранения Российской Федерации; профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней, Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Министерства здравоохранения Российской Федерации (Сеченовский Университет)
119991, Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2,
127051, Москва, Петровский бульвар, д. 8, стр. 2
Svetlana Yu. Serebrova, Dr. of Sci. (Med.), Professor of the Department of Clinical Pharmacology and Propaedeutics of Internal Diseases of the Federal State Autonomous Educational Institution of Higher Education “I.M. Sechenov First Moscow State Medical University” of the Ministry of Health of the Russian Federation (Sechenov University); chief of scientist officer in Federal State Budgetary Institution “Scientific Center of Expertise of Medical Devices” of the Ministry of Health of the Russian Federation
8, Bldg. 2, Trubetskaya St., Moscow, 119991,
8, Bldg. 2, Petrovsky Boulevard, Moscow, 127051
В обзорной статье описаны основные группы антисекреторных препаратов, применяемых при лечении кислотозависимых заболеваний, в т. ч. гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Подробно рассмотрены механизмы активации, деградации и образования неактивных метаболитов блокаторов конечного звена кислотопродукции ‒ ингибиторов протонной помпы. Уделено особое внимание наличию у представителей этой фармакологической группы производных с разной функциональной активностью: неактивных дериватов, активных и неактивных метаболитов. Дано топографическое описание локусов образования этих производных, их значение с точки зрения влияния на биодоступность, клиническую эффективность и потенциал лекарственных взаимодействий ингибиторов протонной помпы с другими лекарственными препаратами. Представлен объединенный алгоритм принятия решения при наличии симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, составленный на основании наиболее авторитетных современных рекомендаций. Данный алгоритм предусматривает применение ингибиторов протонной помпы в стандартных дозах один раз в сутки в течение 4–8 нед. с возможной эскалацией дозы в случае неэффективности назначенной терапии. Если неэффективно лечение высокими дозами ингибиторов протонной помпы, предусматривается комплекс мероприятий по выявлению причин этой неэффективности и применение дополнительных методов лечения. При достижении эпителизации эрозий, в зависимости от клинической ситуации, предусматривается прекращение лечения, переход на терапию по требованию, интермиттирующую или поддерживающую терапию. Отдельное внимание уделено препарату Панум®, доказавшему свою эффективность у пациентов с разной степенью рефлюкс-эзофагита. Наличие лекарственных форм для рецептурного и безрецептурного отпуска позволяет обеспечить его комфортное и беспрепятственное приобретение пациентами и исключить избыточную нагрузку на систему здравоохранения.
Main groups of antisecretory drugs used in the treatment of acid-dependent diseases, including gastroesophageal reflux disease (GERD), are described in a review. Mechanisms of activation, degradation and inactive metabolites formation of proton pump inhibitors (PPIs) – final elements of acid production blockage – are considered in detail. Special attention is paid to the presence of PPIs’ derivatives with different functional activity: inactive derivatives, active and inactive metabolites. Topographic description of these derivatives, their significance in terms of an effect on bioavailability, clinical effectiveness and a potential of PPIs interactions with other administered drugs. The combined decision-making algorithm in the presence of gastroesophageal reflux disease symptoms is presented, compiled on the basis of the most authoritative current recommendations. This algorithm provides for the use of PPIs in standard doses once a day for 4–8 weeks with a possible dose escalation in a case of ineffectiveness. If treatment with high doses of PPIs is ineffective, a set of measures is needed to identify the causes of this inefficiency and to choose additional medical strategy. Depending on the clinical situation, after erosions epithelization the treatment can be stopped, used on demand, prolonged in the intermittent or supportive forms. Particular attention is paid to the Panum® drug, which has proven its effectiveness in patients with different degrees of reflux esophagitis. The availability of dosage forms for prescription and over-the-counter leave allows ensuring its comfortable and unhindered purchase by patients and eliminating excessive burden on the healthcare system.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.