medsovetМедицинский СоветMeditsinskiy sovet = Medical Council2079-701X2658-5790REMEDIUM GROUP Ltd.10.21518/2079-701X-2014-17-66-71medsovet-777Research ArticleКАРДИОЛОГИЯCARDIOLOGYКлиническая фармакология антагонистов рецепторов АТ II: особенности валсартанаClinical pharmacology of angiotensin II receptor blockers: valsartanЛеоноваМ. В.LeonovaM. V.noemail@neicon.ruРоссийский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова, МоскваРоссияRussian Medical Research University named after N.I. Pirogov, MoscowRussian Federation2014301220140176671Copyright © Леонова М.В., 20142014Леонова М.В.Leonova M.V.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.med-sovet.pro/jour/article/view/777

Антагонисты рецепторов АТ II (АРА II), или сартаны, представляют класс препаратов, воздействующих на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Они позволяют более полно блокировать эффекты АТ II, в отличие от ингибиторов АПФ, и характеризуются лучшей переносимостью. За последние годы завершились крупные сравнительные исследования с АРА II, в т. ч. исследования по изучению отдаленной эффективности и влияния на прогноз, полученная доказательная база способствовала расширению показаний к клиническому применению сартанов в терапии артериальной гипертонии (АГ) и коморбидных состояний. АРА II действуют вне зависимости от возраста, для них не характерен эффект ускользания при длительном применении, обладают выраженными органопротективными и плейотропными свойствами, являются метаболически нейтральными среди антигипертензивных препаратов. Имеющиеся препараты класса АРА II значительно отличаются по фармакологическим и фармакокинетическим характеристикам, что лежит в основе некоторых особенностей в клинических эффектах.

Angiotensin II receptor blockers (ARBs), or sartans, are a group of pharmaceuticals that modulate the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). They are more successful in blocking the effects of AT II compared to ACE inhibitors, and are characterized by higher tolerability. Large comparative studies with ARA II were completed lately, including studies on long-term efficacy and impact on prognosis. The obtained evidence base contributed to the expansion of indications for clinical use of sartans in the treatment of arterial hypertension (AH) and comorbid conditions. The action produced by ARBs is not age-dependent, not characterized by escape phenomenon in the context of long-term use; ARBs have implicit organ-protective and pleiotropic properties, and are metabolically neutral compared to other antihypertensive drugs. The available medications belonging to the ARB class have very specific pharmacological and pharmacokinetic properties that determine some of their clinical effects.

антагонисты рецепторов АТ IIсартаныфармакокинетикаметаболизмгипотензивная эффективностьорганопротективные эффектынефропротекциянейропротекцияangiotensin II receptor blockerssartanspharmacokineticsmetabolismantihypertensive effectorgan-protective effectsnephroprotectionneuroprotectionReferencesVan Liefde I, Vauquelin G. Sartan-AT1 receptor interactions: in vitro evidence for insurmountable antagonism and inverse agonism. Molecular and Cellular Endocrinology, 2009, 302 (2): 237-57.Van Liefde I, Vauquelin G. Sartan-AT1 receptor interactions: in vitro evidence for insurmountable antagonism and inverse agonism. Molecular and Cellular Endocrinology, 2009, 302 (2): 237-57.Zaman MA, Oparil S, Calhoun DA. Drugs targeting the renin-angiotensin-aldosterone system. Nat Rev Drug Discov, 2002, 1: 621-36.Zaman MA, Oparil S, Calhoun DA. Drugs targeting the renin-angiotensin-aldosterone system. Nat Rev Drug Discov, 2002, 1: 621-36.Israili ZH. Clinical pharmacokinetics of angiotensin II (AT1) receptor blockers in hypertension.J. Hum. Hypertens., 2000, 14(1): 73-86.Israili ZH. Clinical pharmacokinetics of angiotensin II (AT1) receptor blockers in hypertension.J. Hum. Hypertens., 2000, 14(1): 73-86.Miura S, Karnik SS, Saku K. Angiotensin II type 1 receptor blockers: class effects versus molecular effects. J Renin-Angiotensin-Aldosterone System., 2011, 12(1): 1-7.Miura S, Karnik SS, Saku K. Angiotensin II type 1 receptor blockers: class effects versus molecular effects. J Renin-Angiotensin-Aldosterone System., 2011, 12(1): 1-7.Cabaleiro T, Roman M, Ochoa D et al. Evaluation of the Relationship between sex, polymorphisms in CYP2C8 and CYP2C9, and pharmacokinetics of angiotensin receptor blockers. DrugMetab Dispos, 2013, 41: 224-9.Cabaleiro T, Roman M, Ochoa D et al. Evaluation of the Relationship between sex, polymorphisms in CYP2C8 and CYP2C9, and pharmacokinetics of angiotensin receptor blockers. DrugMetab Dispos, 2013, 41: 224-9.Elmfeldt D, Olofsson B, Meredith P. The relationships between dose and antihypertensive effect of four ATj-receptor blockers. Differences in potency and efficacy. Blood Press, 2002, 11: 293-301.Elmfeldt D, Olofsson B, Meredith P. The relationships between dose and antihypertensive effect of four ATj-receptor blockers. Differences in potency and efficacy. Blood Press, 2002, 11: 293-301.Conlin PR. Angiotensin II Antagonists in the treatment of hypertension: more similarities than differences. J. Clin. Hypertens, 2000, 2: 253-7.Conlin PR. Angiotensin II Antagonists in the treatment of hypertension: more similarities than differences. J. Clin. Hypertens, 2000, 2: 253-7.Nixon RM, Muller E, Lowy A, Falvey H. Valsartan vs. о^г angiotensin II receptor blockers in the treatment of hypertension: a meta-analytical approach. Int. J. Clin. Pract, 2009, 63 (5): 766-75.Nixon RM, Muller E, Lowy A, Falvey H. Valsartan vs. о^г angiotensin II receptor blockers in the treatment of hypertension: a meta-analytical approach. Int. J. Clin. Pract, 2009, 63 (5): 766-75.Abraham I, MacDonald K, Hermans C et al. Real-world effectiveness of valsartan on hypertension and total cardiovascular risk: review and implications of a translational research program. Vasc. Health Risk Manag, 2011, 7: 209-35.Abraham I, MacDonald K, Hermans C et al. Real-world effectiveness of valsartan on hypertension and total cardiovascular risk: review and implications of a translational research program. Vasc. Health Risk Manag, 2011, 7: 209-35.Klingbeil AU, Schneider M, Martus P et al. A meta-analysis of the effects of treatment on left ventricular mass in essential hypertension.Am.J. Med, 2003, 115(1): 41-6.Klingbeil AU, Schneider M, Martus P et al. A meta-analysis of the effects of treatment on left ventricular mass in essential hypertension.Am.J. Med, 2003, 115(1): 41-6.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.